Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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抗体 (2)
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (35) Control (1) 激动剂 (57) 拮抗剂 (33) 激活剂 (4) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P0252

α-MSH α-黑素细胞刺激激素 (MSH)，酰胺	Agonist	99.81%
α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) 作为内源性神经肽，是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎、解热作用。α-MSH 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。

HY-N2466

Melanotan I 美拉诺坦 I	Agonist	99.75%
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。

HY-18678A

Bremelanotide Acetate 醋酸布雷默浪丹; 布雷默浪丹醋酸盐	Agonist	99.98%
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)，α-MSH 的合成肽类似物，是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors)，包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂，有潜力用于性功能障碍的研究。

HY-P0227

SHU 9119		99.95%
SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂，同时也是 MC5R 的部分激动剂，对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC₅₀ 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。

HY-P0267

Melanotan (MT)-II 美拉诺坦 (MT)-II	Antagonist	99.97%
Melanotan (MT)-II是一种合成的黑皮质素 (melanocortin) 受体激动剂。它是可注射用的多肽荷尔蒙，可促进晒黑。

HY-P2113

ORG-2766
ORG-2766 是一种促肾上腺皮质激素 ACTH 4-9 的类似物和神经营养肽。ORG-2766 会影响动物的记忆和注意力等行为过程，改善实验性过敏性神经炎大鼠的症状。ORG-2766 具有神经保护的作用。

HY-P10985

CTX-1211	Agonist
CTX-1211 是一种选择性、口服有效的黑皮质素 MC4R 激动剂 (EC₅₀=0.38 nM)。CTX-1211 可增强 Liraglutide (HY-P0014) 诱导的摄食抑制和体重减轻效应，促进厌食和减重活性。CTX-1211 主要用于肥胖及其他代谢紊乱疾病的研究。

HY-P991221

ALD1613	Antagonist
ALD1613 是一种针对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的强效中和单克隆抗体。ALD1613 可中和 ACTH 诱导的信号传导，并通过所有 5 种黑皮质素受体，抑制 ACTH 诱导的小鼠肾上腺细胞系 (Y1) 中的环磷酸腺苷蓄积。ALD1613 可显著降低野生大鼠的血浆皮质酮水平。ALD1613 可用于促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高疾病的相关研究。

HY-10624

THIQ	Agonist	98.28%
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC₅₀=1.2 nM; EC₅₀=2.1 nM) 和 rMC4R(IC₅₀=0.6 nM; EC₅₀=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

HY-19870

Setmelanotide	Agonist	99.93%
Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠 MC4R，EC₅₀ 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

HY-115644

BMS-470539 dihydrochloride	Agonist	99.85%
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，IC₅₀ 为 120 nM，EC₅₀ 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。

HY-P0060

Tetracosactide 替可克肽	Agonist	99.91%
Tetracosactide (Tetracosactrin) 是一种肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。Tetracosactide 是黑皮质素-4 受体 (MC4R) 的激动剂，可激活人类 MC4R，EC₅₀ 为 0.65 nM。Tetracosactide 可以刺激肾上腺释放皮质类固醇，如皮质醇。Tetracosactide 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。

HY-P1726

MSG606	Antagonist	98.06%
MSG606 是一种选择性的 MC1R (melanocortin 1 receptor) 拮抗剂，可用于神经保护作用的研究。

HY-P0097A

Nonapeptide-1 acetate salt 九肽-1 醋酸盐	Antagonist	98.70%
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (K_i: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。

HY-107139

JNJ-10229570	Antagonist	≥98.0%
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 ¹²⁵I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC₅₀ 值分别为 270 nM 和 200 nM。

HY-P5971

TCMCB07	Antagonist	99.67%
TCMCB07 是一种环状九肽，是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 在恶病质中发挥重要作用。

HY-109114

Dersimelagon	Agonist	98.66%
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC₅₀ 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，K_i 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。

HY-P0252A

α-MSH TFA	Agonist	98.54%
α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) TFA 作为内源性神经肽，是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎、解热作用。α-MSH TFA 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。

HY-10622

PF-00446687 free base	Agonist	98.02%
PF-00446687 是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，EC50 为 12 ± 1 nM。

HY-B0288B

Fenoprofen Calcium hydrate 非诺洛芬钙水合物	Agonist	99.69%
Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium hydrate 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。

Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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